Синтез новых 2- и 4-замещенных пиримидинов – потенциальных биологически активных соединений

Abstract

Пиримидин, наряду с пурином (имидазо[4,5-d]пиримидином), является структурным фрагментом различных противовирусных и антибактериальных препаратов, применяющихся в клинической практике [1]. Ранее нами был синтезирован конъюгат пурина с (RS)-4-(6-аминогексаноил)-3,4-дигидро-3-метил-7,8-дифтор-2H-[1,4]бензоксазином (RS)-1 (рисунок 1), проявляющий высокую антигерпетическую активность [2], и конъюгат пурина с дипептидом Gly–(S)-Glu (S)-2, проявляющий высокую антимикобактериальную активность [3]. Мы предположили, что замена пуринового фрагмента на пиримидиновый может привести к соединениям с потенциальной биологической активностью. Целью настоящей работы был синтез новых конъюгатов пиримидина, содержащих в положении С2 или C4 фрагмент 4-(6-аминогексаноил)-3,4-дигидро-3-метил-7,8-дифтор-2H-[1,4]бензоксазина или дипептида Gly–(S)-Glu, и изучение их биологической активности.