Исследование подходов к синтезу тиоамидоксимов и их производных

Abstract

В ходе исследований нами было показано, что замена гидроксигруппы амидоксима на атом галогена, алкокси либо тозилатную группу существенно облегчает модификацию амидинового фрагмента с участием серосодержащих нуклеофилов. На основе предлагаемого подхода был разработан однореакторный метод синтеза 5-амино-1,2,4-тиадиазолов (4), исходя из N-замещенных амидинов (6) в среде ДМСО при комнатной температуре, обеспечивающий выходы целевых продуктов на уровне литературных данных [4], имеющих значительный потенциал применения в медицинской химии [5].