РАЗРАБОТКА И БИОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА НОВОГО 68Ga-ФОЛАТА ДЛЯ ПЭТ-ДИАГНОСТИКИ С УЛУЧШЕННОЙ ФАРМАКОКИНЕТИКОЙ

Abstract

Рецепторы к фолатам, сверхэкспрессируемые клетками злокачественных опухолей (включая опухоли яичников, шейкиматки, эндометрия, легких, почек и т.д.), являются перспективной мишенью для создания радиофармпрепаратов (РФП). Основной недостаток данного типа соединений заключается в их высоком накоплении в почках. Данный факт является основным ограничением активного внедрения таких РФП в клиническую практику. Ранее на примере синтезированных молекул FA-I и FA-II, меченных 68Ga, нами было показано, что введение в структуру молекулы фрагмента (His-Glu)2 позволяет снизить накопление в почках в 4–6 раз. Специфическое накопление [68Ga]Ga-FA-II в очаге фолат(+)-опухоли соответствует таковому для [68Ga]Ga-FA-I. Продолжая работы в данном направлении, нами была синтезирована новая молекула, содержащая вместо NODAGA (FA-II) хелатирующий агент CHX-A”-DTPA (FA-III), позволяющий повысить накопление рада РФП в опухолевых очагах.