Α-полифторалкил-α-нитроалкиламины и способ их получения

Abstract

FIELD: chemical industry. SUBSTANCE: α-polyfluoroalkyl-α-nitroalkylamines and derivatives thereof are useful as agents for synthesis of compounds having biological activity of general formula: RFCHN(R1R2)CHRNO2 wherein RF is CF3,C2F5,C3F7,C4F9,C6 F13,H(CF2CF2)n wherein n is 1,2 or 3; R is H, C1-C4 alkyl or Ph; R1 is H,H•HCl,C(O)R3 wherein R 3 is H, C1-C6 alkyl or Ph; R2 is H; R1+R2 are phthalyl. Method comprises reacting polyfluorocarboxylic acid nitriles with nitroalkane sodium salts in 1,4-dioxane and then reacting with sodium borohydride and acetic acid in benzene at sodium borohydride to acetic acid ratio of 1: 0.75-1 to isolate products by well known methods. EFFECT: improved properties of the title compounds.

Описываются α -полифторалкил-α-нитроалкиламины и их производные, которые могут быть использованы в качестве реагентов для синтеза соединений, обладающих потенциальной биологической активностью, общей формулы RFCHN(R1R2)CHRNO2, где RF = CF3, C2F5, C3F7, C4F 9, C6F13, H(CF2CF2)n, где n = 1,2,3; R = H, алкил C1 - C4, Ph; R1 = H, H•HCl; C(O)R3, где R3 = H, алкил C1-C6, Ph; R2 = H; R1+R2 = фталил, а также способ их получения, отличающийся тем, что нитрилы полифторкарбоновых кислот подвергают взаимодействию с натриевыми солями нитроалканов в 1,4 - диоксане, а затем подвергают взаимодействию с боргидридом натрия и уксусной кислотой в бензоле в соотношении боргидрид натрия: уксусная кислота 1: 0,75-1 с выделением продуктов известными методами.