Метил-3-арил-3a-нитро-4-(трифторметил)-1,2,3,3a,4,9b-гексагидрохромено[3,4-c]пиррол-1-карбоксилаты, обладающие цитотоксической активностью в отношении к клеткам линии карциномы шейки матки человека HeLa, и способ их получения

Abstract

FIELD: pharmaceutics. SUBSTANCE: present invention relates to new methyl-3-aryl-3a-nitro-4-(trifluoromethyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrochromeno[3,4-c]pyrrole-1-carboxylateam of general formula I, where: R¹ is H, alkoxy C₁-C₆, Br, Cl; -R² is H, alkoxy C₁-C₆, Br, Cl; -Ar is Ph, 4-MeOC₆H₄, 3,4-(MeO)₂C₆H₃, 2,3,4-(MeO)₃C₆H₂, benzo[d][1,3]dioxol-5-yl, which exhibit cytotoxic activity with respect to human cervical carcinoma cells HeLa, and a method for production thereof. EFFECT: disclosed is a highly efficient regio- and stereoselective method of producing methyl-3-aryl-3a-nitro-4-(trifluoromethyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrochromeno[3,4-c]pyrrole-1-carboxylates, which have cytotoxic activity with respect to human cervical carcinoma cells HeLa and are potential anticancer drugs. 2 cl, 1 dwg, 2 tbl, 10 ex.

Настоящее изобретение относится к новым метил-3-арил-3a-нитро-4-(трифторметил)-1,2,3,3a,4,9b-гексагидрохромено[3,4-c]пиррол-1-карбоксилатам общей формулы I, где: R¹ представляет собой H, алкокси С₁-С₆, Br, Cl; -R² представляет собой H, алкокси С₁-С₆, Br, Cl; -Ar представляет собой Ph, 4-MeOC₆H₄, 3,4-(MeO)₂C₆H₃, 2,3,4-(MeO)₃C₆H₂, бензо[d][1,3]диоксол-5-ил, которые проявляют цитотоксическую активность по отношению к клеткам линии карциномы шейки матки человека HeLa, и способу их получения. Технический результат: предложен высокоэффективный регио- и стереоселективный способ получения метил-3-арил-3a-нитро-4-(трифторметил)-1,2,3,3a,4,9b-гексагидрохромено[3,4-c]пиррол-1-карбоксилатов, которые обладают цитотоксической активностью в отношении к клеткам линии карциномы шейки матки человека HeLa и являются потенциальными противоопухолевыми препаратами. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 10 пр.