6-Трифтор(трихлор)метилзамещенные спиро[хромено[3,4-a]пирролизидин-11,3'-индолин]-2'-оны, проявляющие противоопухолевую активность, и способ их получения

Abstract

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлено на получение соединений, которые проявляют противоопухолевую активность. Представлено новым 6-трифтор(трихлор)метилзамещенным спиро[хромено[3,4-a]пирролизидин-11,3'-индолин]-2'-онам общей формулы I, где R1 представляет собой H, алкил С1-С6, алкокси С1-С6, Br, Cl, NO2; R2 представляет собой H, алкил С1-С6, алкокси С1-С6, Br, Cl, NO2; R3 представляет собой H, алкил С1-С6, Bn, X представляет собой F, Cl. Кроме того описан способ получения 6-трифтор(трихлор)метилзамещенных спиро[хромено[3,4-a]пирролизидин-11,3'-индолин]-2'-онов общей формулы I. Технический результат: высокоэффективный регио- и стереоселективный способ получения 6-трифтор(трихлор)метилзамещенных спиро[хромено[3,4-<i>a</i>]пирролизидин-11,3'- индолин]-2'-онов, которые обладают цитотоксической активностью в отношении к клеткам линий карциномы шейки матки человека (HeLa) и эмбриональной рабдомиосаркомы человека (RD). 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр., 1 ил.

FIELD: organic chemistry; pharmaceutics. SUBSTANCE: group of inventions relates to the field of organic chemistry and pharmaceutics, and it is aimed at the production of compounds, which show antitumor activity. The invention is presented by new 6-trifluoro(trichloro)methyl-substituted spiro[chromeno[3,4-a]pyrrolizidine-11,3'-indoline]-2'-one of the general formula I, where R¹ is H, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, Br, Cl, NO₂; R² is H, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, Br, Cl, NO₂; R³ is H, C1-C6 alkyl, Bn, X is F, Cl. In addition, a method is described for the production of 6-trifluoro(trichloro)methyl-substituted spiro[chromeno[3,4-a]pyrrolizidine-11,3'-indoline]-2'-ones of the general formula I. EFFECT: high-effective regio- and stereo-selective method for the production of 6-trifluoro(trichloro)methyl-substituted spiro[chromeno[3,4-<i>a</i>]pyrrolizidine-11,3'-indoline]-2'-ones, which have cytotoxic activity relatively to cell lines of human cervix carcinoma (HeLa) and human embryonic rhabdomyosarcoma (RD). 2 cl, 1 dwg, 2 tbl, 25 ex.