Синтез конъюгатов лупановых тритерпеноидов с α-токоферолом и его аналогами – новых лекарственных агентов комплексного действия с иммуномодулирующей и антирадикальной активностью

Abstract

Впервые синтезированы конъюгаты лупановых тритерпеноидов (бетулин, бетулоновая, бетулиновая кислоты) с α-токоферолом и его синтетическими аналогами. Соединение фрагментов биологически активных веществ осуществлено посредством образования сложноэфирной связи или через линкеры (остатки янтарной кислоты, гидразина, тетраметилендиамина, α-аминокислот и дипептидов), связывающие фенольный гидроксил или боковую цепь молекулы-антиоксиданта с атомами С3-или С28-терпеноида. Исследования in vitro показали, что при низкой цитотоксичности некоторые из полученных соединений подавляют выработку оксида азота и не влияют на активность аргиназы, что позволяет предположить наличие у них противовоспалительных и иммуномодулирующих свойств.